Periferik qon tomir kengaytiruvchilar

Monosan tabletkasi haqida ma’lumot – tarkibi, foydasi va zararlari, qo’llanilishi, qarshi ko’rsatmalar, nojo’ya ta’siri.

MONOSAN

 

Savdo nomi: Monosan (Monosan)

Xalqaro patentlanmagan nomi: izosorbid mononitrati

Dori shakli: tabletkalar

Tarkibi:

Bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: 20 yoki 40 mg izosorbid-5-mononitrati (25 mg yoki 50 mg trituratsiy izosorbid-5-mononitrati va laktoza monogidrati 80%:20% nisbatda).

Yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, makkajoʻxori kraxmali, magniy stearati, granulalangan laktoza, talk.

Taʼrifi: dumaloq, oq yoki deyarli oq rangli, bir tomoni riskali yassi tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: vazodilatator vosita, nitrat

ATX kodi: S01DA14.

 

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Venoz tomirlarga taʼsir qilish xususiyatiga ega periferik vazodilatatordir. Qon tomir endoteliysida hujayra ichidagi guanilatsiklazani faollashtiruvchi azot oksidini (endotelial relaksatsiyalovchi omilni) shakllanishini ragʻbatlantiradi, buning natijasida sGMF (vazodilatatsiya mediatori) ni oshishi kuzatiladi. Yurakka boʻlgan old va keyingi yuklamani pasayishi hisobiga, miokardning kislorodga boʻlgan ehtiyojini kamaytiradi. Yurak-qon tomirlarini kengaytiruvchi taʼsirga ega. Yurakning oʻng boʻlmachasiga qon kelishini kamaytiradi, qon aylanishning kichik doirasida bosimni va oʻpka shishi simptomlarini pasayishiga yordam beradi. Qon aylanish susaygan sohada koronar qon oqimini qayta taqsimlanishiga yordam beradi. Yurak ishemik kasalligi (YUIK), stenokardiyasi boʻlgan bemorlarda jismoniy zoʻriqishga tolerantlikni oshiradi. Bosh miya, miyaning qattiq pardasi qon tomirlarini kengaytirishi tufayli, bosh ogʻrigʻi kuzatilishi mumkin. Trombotsitlar agregatsiyasini susaytiradi, trombotsitlarda tromboksan sintezini pasaytiradi. Boshqa nitratlarga boʻlgani kabi, kesishgan tolerantlik rivojlanadi. Bekor qilinganidan keyin (davolashda tanaffuslar) unga sezuvchanlik tez tiklanadi. Antianginal samarasi ichga qabul qilgandan keyin 30­45 minut oʻtgach boshlanadi va 8­10 soatgacha davom etadi.

Farmakokinetikasi

Izosorbid mononitrati ichga qabul qilingandan keyin meʼda­ichak yoʻllaridan (MIY) tez va toʻliq soʻriladi. Jigardan “birinchi oʻtish” samarasi yoʻqligi tufayli, yuqori ­ taxminan 100% biokiraolishlikka ega. Preparat ichga qabul qilingandan keyin qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga bir soat davomida erishiladi. Preparat ichga qabul qilingandan keyin plazmadagi konsentratsiyasida shaxsiy farqlar katta emas. Izosorbid mononitratining qondagi samarali darajasi taxminan 100 mg/ml. Preparat qon plazmasi oqsillari bilan bogʻlanmaydi. 10­80 mg dozalarda farmakokinetikasi toʻgʻri proporsional xarakterga ega va izosorbid dinitratidan farqli ravishda jigarda emas, balki buyrakda metabolizmga uchraydi, uyerda izosorbid va ikki izosorbid­5­mononitratining glyukuronidi shakllanadi. Yarim chiqarilish davri taxminan 4­5 soatni tashkil qiladi. Asosan buyrak orqali glyukuron metabolitlari shaklida, 2% oʻzgarmagan shaklda chiqariladi. Preparatning buyrak klirensi minutiga 115 ml ni tashkil qiladi. Gepatotsellyulyar va buyrak yetishmovchiligida izosorbid mononitratining  farmakokinetikasi jiddiy oʻzgarmaydi.

 

Qoʻllanilishi

  • Yurak ishemik kasalligi: stenokardiya xurujlarini oldini olishda;
  • Surunkali yurak yetishmovchiligida (majmuaviy terapiya tarkibida) qoʻllaniladi.

 

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar

  • Organik nitratlarga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlikda;
  • Qon aylanishini oʻtkir buzilishlarida (shok, qon-tomir kollapsi);
  • Agar ichki aortal kontrpulsatsiya qoʻllash yoʻli bilan yoki ijobiy inotrop taʼsir koʻrsatuvchi vositalarni yuborish hisobiga yurak chap qorinchasida yetarli yuqori oxirgi diastolik bosim taʼminlanmagan kardiogen shokda;
  • Oʻpkani toksik shishida;
  • Yaqqol arterial gipotenziyada (sistolik arterial bosim 100 mm sim.ust. dan kam, diastolik arterial bosim 60 mm sim.ust. dan kam);
  • Fosfodiesteraza­5 ingibitorlarini, shu jumladan sildenafil, vardenafil, tadalafilni bir vaqtda qabul qilganda, ular nitratlarning antigipertenziv taʼsirini potensiyalaydi;
  • Nasliy laktozani oʻzlashtiraolmaslikda, laktaza yetishmovchiligida yoki glyukoza va galaktoza malabsorbsiyasida;
  • 18 yoshgacha boʻlgan bolalar va oʻsmirlarda qoʻllash mumkin emas (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).

Ehtiyotkorlik bilan

  • Gipertrofik kardiomiopatiyada, konstriktiv perikarditda, perikard tamponadasida;
  • Oʻtkir miokard infarktida yurak chap qorinchasini past bosim bilan toʻlishida, yurak chap qorinchasi yetishmovchiligida ehtiyotkor boʻlish kerak. Sistolik arterial bosimni 90 mm sim.ust. dan pasayishiga yoʻl qoʻymaslik kerak.
  • Arterial va/yoki mitral stenozda;
  • Tomir regulyatsiyasining ortostatik buzilishlariga moyillikda;
  • Yopiq burchakli glaukomada;
  • Tireotoksikozda;
  • Ogʻir anemiyada;
  • Bosh miya ichki bosimini oshishi bilan kechuvchi kasalliklarda (shuningdek, gemorragik insult, bosh­miya jarohati);
  • Yaqqol buyrak yetishmovchiligida;
  • Jigar yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qoʻllash kerak.

 

Homiladorlik va laktatsiya davri

Xavfsizlik nuqtai nazaridan, Monosanni homiladorlik va laktatsiya davrida faqat shifokor tavsiyasiga koʻra, foyda va boʻlishi mumkin boʻlgan xavf sinchkovlik bilan baholangandan keyin qoʻllash mumkin, chunki hozirgi vaqtgacha homiladorlar va emizikli onalarda uni qoʻllash natijalari haqidagi maʼlumotlar yetarli emas. Agar emizikli ona Monosanni qabul qilayotgan boʻlsa, bolada preparatdan boʻlishi mumkin boʻlgan taʼsirlar rivojlanishini kuzatish kerak.

 

Qoʻllash usuli va dozalari

Tabletkalarni ichga, ovqatdan soʻng, butunligicha koʻp boʻlmagan miqdordagi suv bilan ichish kerak.

Preparatning dozasi va qabul qilishlar soni kasallikning ogʻirligiga qarab, shaxsiy ravishda belgilanadi. 10­20 mg dan kuniga 1­3 martadan (10 mg li doza 20 mg li tabletkaning ½ ga teng) boshlanadi. Klinik samaraning yaqqolligiga qarab, 3­4 chi kundan dozani 20­40 mg dan sutkada ikki martagacha oshirish mumkin, zarurati boʻlganida dozani sutkada 60 mg dan (20 mg li tabletkalar uchun) 80 mg gacha (40 mg li tabletkalar uchun) oshirish mumkin. Maksimal sutkalik doza 80 mg.

 

Nojoʻya taʼsiri

Yurak­qon tomir tizimi tomonidan: “nitrat” bosh ogʻrigʻi, bosh aylanishi, yuz terisining oʻtkinchi giperemiyasi, issiqlik hissi, taxikardiya, arterial bosimni (AB) yaqqol pasayishi boʻlishi mumkin. Kam hollarda ­ stenokardiya hurujlari kuchayishi (paradoksal reaksiya), ortostatik kollaps boʻlishi mumkin.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: koʻngil aynishi, qusish, tilda yengil achishish hissi, ogʻiz qurishi paydo boʻlishi mumkin.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: harakatni tangligi, uyquchanlik, koʻrishni xiralashishi, tez psixik va harakat reaksiyalariga qobiliyatni pasayishi (ayniqsa davolash boshida) boʻlishi mumkin.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, alohida hollarda ­ eksfoliativ dermatit boʻlishi mumkin.

Boshqalar: tolerantlikni rivojlanishi (shuningdek boshqa nitratlarga kesishgan) boʻlishi mumkin.

 

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari:

Kollaps, hushdan ketish holati, reflektor taxikardiya, holsizlik, bosh aylanishi, tormozlanish, bosh ogʻrigʻi, koʻrishni buzilishi, gipertermiya, terini qizarishi, koʻp terlash, koʻngil aynishi, diareya, metgemoglobinemiya (sianoz, anoksiya ­ odatda surunkali dozani oshirib yuborilishida), giperpnoe, dispnoe, bosh miya ichki bosimini oshishi, tirishishlar, paralich, koma kuzatilishi mumkin.

Davolash:

Meʼdani yuvish va patsiyentni oyoqlarini koʻtargan holda gorizontal holatda yotqizish kabi umumiy tavsiyalardan tashqari, hayot faoliyatining asosiy koʻrsatkichlarini nazorat qilish va zarurat boʻlganida ularni muvofiqlashtirish kerak. Yaqqol arterial gipotenziyasi boʻlgan va/yoki shok holatidagi bemorlarda aylanayotgan qon hajmini toʻldirish kerak; ayrim  hollarda qon aylanishini yaxshilash uchun norepinefrin va/yoki dopamin infuziyasini oʻtkazish mumkin.

Epinefrin (adrenalin) va unga yaqin birikmalarni yuborish mumkin emas.

Metgemoglobinemiyada ogʻirlik darajasiga qarab, vena ichiga natriy tuzi shaklidagi askorbin kislotasi (ilgari 0,1­0,15 mg/kg 1% eritma 50 mg gacha metiltioniniy xlorid (metilen koʻki) qoʻllanilgan) yuboriladi; oksigenoterapiya, gemodializ, qonni almashtirish buyuriladi.

 

Boshqa dori vositalari bilan oʻzaro taʼsiri

Qon plazmasida digidroergotaminning konsentratsiyasini oshiradi.

Vazopressorlarning samarasini pasaytiradi.

Barbituratlar izosorbid mononitratining qondagi konsentratsiyasini pasaytiradi va biotransformatsiyasini tezlashtiradi.

Boshqa vazodilatorlar, angiotenzinga aylantiruvchi ferment ingibitorlari, beta­adrenoblokatorlar, “sekin” kalsiy kanallarining blokatorlari, diuretiklar, neyroleptiklar yoki tritsiklik antidepressantlar bilan, fosfodiesteraza­5 ingibitorlari bilan, shu jumladan sildenafil, vardenafil, tadalafil bilan, shuningdek etanol bilan bir vaqtda qoʻllaganda izosorbid mononitratining antigipertenziv  taʼsiri kuchayishi mumkin.

Amiodaron, propranolol, “sekin” kalsiy kanallarining blokatorlari (verapamil, nifedipin va boshqalar) bilan majmuada antianginal samara kuchayishi mumkin.

Beta­adrenostimulyatorlar, alfa­adrenoblokatorlar (digidroergotamin va boshqalar) taʼsiri ostida antianginal samaraning yaqqolligi pasayishi mumkin (taxikardiya, AB haddan tashqari pasayishi kuzatiladi).

M­xolinoblokatorlar (atropin va boshqalar) bilan majmuaviy qoʻllaganda koʻz ichki bosimini oshish ehtimoli oshadi.

Adsorbentlar, burishtiruvchi va qoplab oluvchi vositalar izosorbid mononitratini meʼda­ichak yoʻllarida soʻrilishini kamaytiradi.

Norepinefrinning (noradrenalin) terapevtik samarasi nitrobirikmalar bilan bir vaqtda qabul qilganda kamayadi.

 

Maxsus koʻrsatmalar

Preparat stenokardiyaning hurujlarini bartaraf qilish uchun qoʻllanilmaydi.

Davolash davrida arterial bosimni va yurak qisqarishlari sonini nazorat qilish kerak. Preparatni arterial gipotenziya fonida qoʻllash zarur boʻlgan hollarda bir vaqtda ijobiy inotrop samaraga ega preparatlarni qabul qilish kerak. Tez­tez buyurish va yuqori dozalarda qoʻllash tolerantlikni rivojlanishini chaqirishi mumkin; bunday hollarda 3­6 haftalik muntazam qabuldan keyin preparatni qabul qilishda 24­48 soatga tanaffus qilish, yoki Monosan preparati bilan davolashni 3­5 kunga toʻxtatib, bu vaqtda boshqa antianginal dori vositalarini qoʻllash tavsiya qilinadi.

Preparatni birdan toʻxtatishdan saqlanish kerak va dozani asta­sekin pasaytirish kerak.

Preparat bilan davolash davrida alkogol isteʼmol qilinishini istisno qilish kerak.

Tezkor ruhiy va harakat reaksiyalari qobiliyati pasayishi mumkin, shuning uchun preparat bilan davolanish vaqtida transport vositasini boshqarishda va potensial havfli harakat turlari bilan shugʻullanishda ehtiyotkor boʻlish kerak.

 

Chiqarilish shakli

20 mg va 40 mg li tabletkalar.

10 tabletkadan blisterda; 3 blister qoʻllash boʻyicha yoʻriqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

 

Saqlash sharoiti

Quruq, yorugʻlikdan himoyalangan va bolalar olaolmaydigan joyda, 15­25° haroratda saqlansin.

 

Yaroqlilik muddati

4 yil. Oʻramda koʻrsatilgan yaroqlilik muddati tugagach qoʻllanilmasin!

 

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept buyicha.

81690cookie-checkMonosan tabletkasi haqida ma’lumot – tarkibi, foydasi va zararlari, qo’llanilishi, qarshi ko’rsatmalar, nojo’ya ta’siri.

Share with:

Fikr bildirish

Email manzilingiz chop etilmaydi.

Tarjima qilish »