NIKOTIN KISLOTASI
ACIDUM NICOTINICUM
Preparatning savdo nomi: Nikotin kislotasi
Taʼsir etuvchi modda (XPN): nikotin kislotasi
Dori shakli: 1% li inyeksiya uchun eritma
Tarkibi:
1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: nikotin kislotasi – 10 mg
yordamchi moddalar: natriy gidrokarbonati, inyeksiya uchun suv.
Taʼrifi: tiniq, rangsiz eritma.
Farmakoterapevtik guruhi: Vitamin
ATX kodi: S10AD02
Farmakologik taʼsiri
Farmakodinamikasi
Nikotin kislotasi tuzilishi boʻyicha nikotinamidga yaqin. Nikotin kislotasi va uning amidlari organizmning hayot faoliyati uchun muhim rol oʻynaydi: ular vodorodni tashuvchi va oksidlanish-qaytarilish jarayonlarini amalga oshiruvchi fermentlar – kodegraza I (difosfopiridinnukleotid – NAD) ning va kodegidraza II (trifosfopiridinnukleotid – NADF) prostetik guruhi hisoblanadi. Kodegidraza II shuningdek fosforni oʻtkazilishida ishtirok etadi.
Nikotin kislotasi vitamin RR tanqisligini oʻrnini toʻldiradi, qon tomirlarni kengaytiruvchi taʼsir koʻrsatadi. Toʻqimalarni nafas olishini, uglevod va yogʻlar almashinuvini boshqarishda ishtirok etadi, detoksikatsiya qiluvchi va gipoglikemik faollikka ega, xolesterinni va past zichlikdagi lipoproteidlarning umumiy darajasini pasaytiradi (asosan triglitseridlar), qon tomirlarni kengaytiradi.
Farmakokinetikasi
Nikotin kislotasini parenteral yuborilganda tez soʻriladi. Organizmning aʼzo va toʻqimalari boʻylab bir tekis taqsimlanadi. Asosan metil guruhini qoʻshilish yoʻli bilan va kam darajada konʼyugatsiya yoʻli bilan faolsizlanadi. Qisman jigarda biotransformatsiyaga uchrab, N-metilnikotinamid, metilpiridon karboksamid, glyukuronid va glitsin bilan kompleks hosil qiladi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) – 45 minutga teng. Asosan buyrak orqali oʻzgarmagan holda va metabolitlar koʻrinishida chiqariladi. Buyrak klirensi qon plazmasidagi nikotin kislotasining miqdoriga bogʻliq va plazmada uning konsentratsiyasi yuqori boʻlganida pasayishi mumkin.
Qoʻllanilishi
Pellagrani (RR avitaminoz) ni davolash va oldini olish:
Kompleks davolash tarkibida: qoʻl-oyoqlarning qon tomirlari kasalliklarida (obliteratsiyalovchi endarteriit, Reyno kasalligi), yuz nervini nevritida, ishemik insultda qoʻllaniladi.
Qoʻllash usuli va dozalari
Nikotin kislotasini kattalarga teri ostiga, mushak ichiga yoki asta-sekin vena ichiga yuboriladi.
Vena ichiga oqim bilan yuborish uchun bir martalik doza 0,9% li natriy xloridi eritmasining 10 ml da suyultiriladi, kamida 5 minut davomida (2 mg nikotin kislotasi 1 minutdan kam boʻlmagan vaqtda) yuboriladi.
Vena ichiga tomchilab yuborilganda preparatning bir martalik dozasi 0,9% li natriy xloridi eritmasining 100-200 ml da suyultiriladi, yuborish tezligi minutiga 30-40 tomchini tashkil etadi.
Preparatni teri ostiga va mushak ichiga yuborilishi ogʻriqlidir.
Pellagrada vena ichiga va mushak ichiga 1% li 1 ml eritma kuniga 1-2 marta 10-15 kun davomida yuboriladi.
Ishemik insultda vena ichiga (asta-sekin) 1% li 1 ml eritma yuboriladi.
Boshqa kasalliklarda teri ostiga va mushak ichiga 10 mg (1 ml) dan kuniga 1 marta 10-15 kun davomida buyuriladi. Infuzion eritmalarga qoʻshilganda: 10 mg (1 ml) nikotin kislotasi 100-200 ml infuzion eritmada yuboriladi.
Katta dozalarda vena ichiga yuborilganda: bir martalik doza – 100 mg (10 ml), sutkalik doza – 300 mg (30 ml) ni tashkil etadi.
Nojoʻya taʼsirlari
- yuz va tananing yuqori qismini sanchish va achishish bilan kechuvchi giperemiyasi (yuqori sezuvchanligi boʻlgan shaxslarda)
- eshakemi, qichishish hissi, toshmalar
- bosh aylanishi, boshga qon oqib kelish hissi, bosh ogʻrigʻi
- ortostatik gipotenziya (vena ichiga tez yuborilganda va yuqori sezuvchanlikda)
Uzoq muddat yuqori dozalarda qoʻllaganda
- terini qurishi, eksfoliativ dermatit
- anoreksiya, qusish, diareya
- jigar faoliyatini buzilishi, shu jumladan jigar distrofiyasi, sariqlik
- aritmiyalar
- paresteziyalar
- giperurikemiya
- giperpigmentatsiya, giperkeratoz
- glyukozaga tolerantlikni kamayishi
- giperglikemiya
- aspartataminotransferaza, laktatadegidrogenaza, ishqoriy fosfataza faolligini tranzitor oshishi
- meʼda-ichak yoʻllari shilliq qavatini taʼsirlanishi
Vena ichiga tez yuborilganda
- kollaps
- teri ostiga va mushak ichiga inyeksiya qilingan joylarda ogʻriq.
Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar
- nikotin kislotasiga yuqori sezuvchanlik
- arterial gipertenziya va aterosklerozning ogʻir shakllari (vena ichiga inyeksiya uchun)
- meʼda va oʻn ikki barmoq ichakning yara kasalligi (xuruj davrida)
- jigar faoliyatini yaqqol buzilishlari
- yaqinda oʻtkazilgan miokard infarkti
- dekompensatsiyalangan qandli diabet
- podagra va giperurekemiya
- homiladorlik va laktatsiya davri
- 18 yoshgacha boʻlgan bolalarda qoʻllash mumkin emas.
Dorilarning oʻzaro taʼsiri
Peroral homilaga qarshi vositalar va izoniazid triptofanni nikotin kislotasiga aylanishini pasaytiradi, shunday qilib, nikotin kislotasiga boʻlgan ehtiyojni oshiradi.
Nikotin kislotasi barbituratlar, tuberkulyozga qarshi vositalar, sulfanilamidlarning samaradorligi va zaharliligini pasaytiradi. Sulfanilmochevina preparatlari bilan birga qoʻllanganda qonda glyukoza miqdorini oshiradi. Shuningdek, nikotin kislotasi neomitsinning toksikligini pasaytiradi va u tomondan induksiya qilingan xolesterin va yuqori zichlikdagi lipoproteidlarning konsentratsiyasini kamaytiradi.
Antibiotiklar nikotin kislotasi tomonidan chaqirilgan terini qizarishini kuchaytirishi mumkin.
Asetilsalitsil kislotasi nikotin kislotasining taʼsiri ostida paydo boʻladigan terini qizarish samarasini kamaytiradi.
Siprofibratni nikotin kislotasi bilan majmuada qoʻllash tavsiya qilinmaydi.
Lovastatin, pravastatin nojoʻya reaksiyalarini rivojlanishi xavfini oshishini nazarda tutib, nikotin kislotasi bilan majmuada qoʻllanishi tavsiya qilinmaydi.
Gipotenziv vositalar (gipotenziv taʼsiri kuchayishi mumkin), antikoagulyantlar, atsetilsalitsil kislotasi bilan (gemorragiyalarni rivojlanish xavfini nazarda tutib) birga qoʻllanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Preparat fibrinolitik vositalar, spazmolitiklar va yurak glikozidlarining taʼsirini, alkogolning jigarga zaharli taʼsirini potensiya qiladi.
Tiamin xloridining eritmasi bilan aralashtirish mumkin emas (tiaminni parchalanishi yuz beradi).
Maxsus koʻrsatmalar
Preparatni qoʻllashdan oldin shifokor bilan maslahatlashish lozim.
Uzoq vaqt qoʻllash jigarning yogʻli distrofiyasiga olib kelishi mumkinligi tufayli, uning oldini olish uchun bemorlarning parheziga metioninga boy mahsulotlar kiritiladi yoki metionin, lipoat kislotasi buyuriladi. Davolash jarayonida jigar faoliyatini nazorat qilish kerak. Preparatga yuqori sezuvchanlik paydo boʻlganida (qon tomirlarni kengaytiruvchi vositalar sifatida qoʻllangan hollardan tashqari) nikotinamidga almashtirish mumkin.
Preparat giperatsid gastritda, meʼda va oʻn ikki barmoq ichakning yara kasalligida (xuruj davridan tashqari) ehtiyotkorlik bilan qoʻllanadi.
Preparatni qoʻllash qandli diabeti boʻlgan bemorlarda insulinga ehtiyojni oshishiga olib kelishi mumkin. Qandli diabeti boʻlgan bemorlarda dislipidemiyani muvofiqlashtirish uchun qoʻllash maqsadga muvofiq emas.
Glyukozaga tolerantlikni pasayishi tufayli, shuningdek davolashni uzoq muddatga choʻzilishi mumkinligi sababli, qon zardobdagi glyukoza, siydik kislotasining darajasini monitoringini muntazam oʻtkazish kerak.
Glaukomada, qon ketishda, arterial gipotenziyada ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Transportni vositalarini yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga dori vositasi taʼsirining oʻziga xosligi
Dori preparatining nojoʻya taʼsirlarini hisobga olib, avtotransportni va harakatlanuvchi mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati oʻtgach qoʻllanilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Simptomlari: yurak-qon tomir tizimi tomonidan nojoʻya taʼsirlarni kuchayishi – arterial gipotenziya, bosh ogʻrigʻi, xushdan ketishi mumkin, bosh aylanishi, boshga qon oqib kelishini his qilish.
Davolash: preparatni bekor qilish, dezintoksikatsion davolash, simptomatik davolash. Spetsifik antidoti yoʻq.
Chiqarilish shakli
1,0 ml dan preparat shisha neytral ampulalarda.
5 ampuladan polivinilxlorid plyonkali kontur uyali oʻramga joylanadi.
Saqlash sharoiti
Yorugʻlikdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori boʻlmagan haroratda saqlansin
Yaroqlilik muddati
3 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Retsept boʻyicha.
